VASOFLAN
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PROPIEDADES:
El Ticagrelor es un antiagregante plaquetario oral que pertenece a la clase química de la ciclopentil-triazolo-pirimidinas. Es un antagonista selectivo del receptor P2Y12 del ADP, de forma que previene la activación y agregación plaquetaria. Al contrario que otras tienopiridinas (prasugrel, clopidogrel), el Ticagrelor no se une al lugar de unión del ADP y actúa de forma reversible, lo que condiciona un efecto más rápido y de menor duración. La farmacocinética de Ticagrelor es lineal. Se absorbe rápidamente, con una mediana de tmáx de 1,5 horas. La formación del metabolito principal, también activo, es rápida, con una mediana del tmáx de 2,5 horas. La biodisponibilidad absoluta media de Ticagrelor se estimó en un 36%. Se puede administrar con o sin alimentos. Tanto Ticagrelor como su metabolito activo son substratos de la glicoproteína P (P-gp). Distribución El volumen de distribución en estado de equilibrio de TIC es de 87,5 l. Ticagrelor como el metabolito activo se unen en un gran porcentaje a las proteínas plasmáticas (>99,7%). Se metaboliza principalmente por el CYP3A4, siendo también la enzima responsable de la formación del metabolito activo. Sus interacciones con otros sustratos del CYP3A van desde la activación hasta la inhibición. El principal metabolito también es activo según demuestra su unión in vitro al receptor P2Y12 de ADP en las plaquetas. La exposición sistémica al metabolito activo es aproximadamente un 30-40% de la obtenida con Ticagrelor. La t1/2 es de 7 h, y de 8,5 h para el metabolito activo. La principal vía de eliminación del Ticagrelor es por metabolismo hepático.
INDICACIONES:
Ticagrelor, administrado conjuntamente con ácido acetilsalicílico, está indicado para la prevención de acontecimientos aterotrombóticos en pacientes adultos con: síndromes coronarios agudos (SCA) o antecedentes de infarto de miocardio (IM) y alto riesgo de desarrollar un acontecimiento aterotrombótico.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Hemorragia patológica activa. Historial de hemorragia intracraneal. Insuficiencia hepática moderada a grave. La administración concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, claritromicina, ritonavir y atazanavir), debido a un aumento considerable en la exposición a Ticagrelor.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 30 TabletasDOSIS:
El tratamiento se inicia con una dosis de carga de 180 mg (2 comprimidos de 90 mg), para continuar con 90 mg cada 12 horas. Los pacientes deben tomar también AAS diariamente con una dosis de mantenimiento de 75-150 mg/día, a menos que esté contraindicado. Se recomienda continuar con el tto hasta 12 meses, a menos que la interrupción de Ticagrelor esté clínicamente indicada. En pacientes con SCA, la interrupción prematura de cualquier antiagregante plaquetario, incluyendo Ticagrelor, puede aumentar el riesgo de muerte CV o infarto de miocardio, debido a la enfermedad subyacente del paciente. Por lo tanto, debe evitarse la interrupción prematura tto. El paciente que olvide tomar una dosis de Ticagrelor, debe tomar sólo un comprimido de 90 mg (su siguiente dosis) a su hora habitual. Si fuera necesario un cambio de tratamiento, la primera dosis de Ticagrelol se debe administrar 24 horas después de la última dosis del otro antiagregante plaquetario No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática leve. No se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, por lo que su uso en estos pacientes está contraindicado. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No se recomienda el tratamiento en pacientes sometidos a diálisis, por ausencia de datos. No se recomienda ajuste específico de la dosis en pacientes mayores de 65 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Ticagrelor en menores de 18 años de edad en la indicación aprobada para adultos. No hay datos disponibles.
INFORMACIONES ADICIONALES:
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Contraindicado con: inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir y atazanavir). Precaución con: fármacos conocidos por inducir bradicardia; inhibidores potentes de P-glucoproteína (verapamilo, quinidina, ciclosporina), ISRS (paroxetina, sertralina y citalopram) por aumento del riesgo de hemorragia; medicamentos que alteran la hemostasis. No recomendado con: inductores potentes del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital), cisaprida, alcaloides del cornezuelo del centeno ni con dosis de simvastatina o lovastatina > 40 mg. Eficacia disminuida en pacientes con SCA por: morfina y otros opioides. Estrecha monitorización con: digoxina.
REACCIONES SECUNDARIAS: Hemorragias por trastornos sanguíneos; hiperuricemia, gota/artritis gotosa; mareos, síncope, dolor de cabeza; vértigo; hipotensión; disnea, hemorragias en el sistema respiratorio; hemorragia gastrointestinal, diarrea, náuseas, dispepsia, estreñimiento; hemorragias subcutáneas o dérmicas, exantema, prurito; hemorragia del tracto urinario; aumento de la creatinina sérica; hemorragia después del procedimiento, hemorragias traumáticas.
DOSIS: El tratamiento se inicia con una dosis de carga de 180 mg (2 comprimidos de 90 mg), para continuar con 90 mg cada 12 horas. Los pacientes deben tomar también AAS diariamente con una dosis de mantenimiento de 75-150 mg/día, a menos que esté contraindicado. Se recomienda continuar con el tto hasta 12 meses, a menos que la interrupción de Ticagrelor esté clínicamente indicada. En pacientes con SCA, la interrupción prematura de cualquier antiagregante plaquetario, incluyendo Ticagrelor, puede aumentar el riesgo de muerte CV o infarto de miocardio, debido a la enfermedad subyacente del paciente. Por lo tanto, debe evitarse la interrupción prematura tto. El paciente que olvide tomar una dosis de Ticagrelor, debe tomar sólo un comprimido de 90 mg (su siguiente dosis) a su hora habitual. Si fuera necesario un cambio de tratamiento, la primera dosis de Ticagrelol se debe administrar 24 horas después de la última dosis del otro antiagregante plaquetario No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática leve. No se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, por lo que su uso en estos pacientes está contraindicado. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No se recomienda el tratamiento en pacientes sometidos a diálisis, por ausencia de datos. No se recomienda ajuste específico de la dosis en pacientes mayores de 65 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Ticagrelor en menores de 18 años de edad en la indicación aprobada para adultos. No hay datos disponibles.
TOXICIDAD O SOBREDOSIS: El efecto esperado de una sobredosis es la duración prolongada del riesgo de hemorragia. Ticagrelor ha sido bien tolerado en dosis únicas de hasta 900 mg. La toxicidad gastrointestinal fue dosis limitante en un único estudio de aumentos de dosis
REACCIONES SECUNDARIAS: clínicamente significativas con la sobredosis incluyen disnea y pausas ventriculares. Se deberá considerar la monitorización con ECG. No existe actualmente antídoto conocido, y debido a su elevada unión a proteínas plasmáticas (99,7%) no cabe esperar que el medicamento sea eliminado por diálisis. Vía de Administración: Oral.
