ARAMAX PLUS D 150/5/12.5
Información adicional
PROPIEDADES:
Aramax Plus D es una asociación de tres principios activos Irbesartán / Amlodipina e Hidroclorotiazida. Las características farmacodinámicas de cada fármaco, irbesartán, amlodipino e hidroclorotiazida sugieren una adición de los efectos antihipertensivos cuando se considera su utilización combinada en vez de la monoterapia: El Irbesartán es un antagonista específico de los receptores de la angiotensina II (subtipo AT1). La angiotensina II es un componente importante del sistema renina-angiotensina y está involucrado en la fisiopatología de la hipertensión y en la homeostasis del sodio. Amlodipina un antagonista dihidropiridínico del calcio que inhibe el ingreso de iones de calcio a través de la membrana en el músculo liso cardíaco y vascular. La Amlodipina dilata las arteriolas periféricas y en consecuencia, disminuye la resistencia periférica total (poscarga) contra la cual trabaja el corazón. La Hidroclorotiazida diurético tiazídico, que, aumentando la eliminación de orina, disminuye la presión arterial. Los tres principios activos de Aramax Plus D actúan en sinergia para lograr una disminución de la PA más eficaz que la obtenida con cada uno de ellos por separado. La administración concomitante de Irbesartán y Amlodipina, tanto como comprimido de dosis fija como en la combinación libre, no influye sobre la biodisponibilidad de los componentes individuales. Las combinaciones de dosis fijas de Irbesartán y Amlodipina (150mg/5mg, y 300mg/10mg) son bioequivalentes a las combinaciones de dosis libres (150mg/5mg, y 300mg/10mg), tanto en términos de la velocidad como de la magnitud de la absorción. Cuando se administran por separado o en forma concomitante a niveles de dosis de 300 mg y 10 mg, el tiempo transcurrido hasta alcanzar la mediana de las concentraciones plasmáticas pico de irbesartán y amlodipino no se modifica, es decir, 0,75-1 hora y 5 horas, respectivamente, después de la administración. En forma similar, la Cmáx se encuentran en el mismo rango, lo que resulta en una biodisponibilidad relativa de 95% para irbesartán y de 98% para Amlodipina cuando se administran en forma concomitante. Los valores de vida media de irbesartán y amlodipino, tanto cuando se administran solos o en combinación, son similares: 17,6 horas contra 17,7 para irbesartán y 58,5 contra 52,1 horas para amlodipino. La eliminación del irbesartán y el amlodipino no se modifica cuando los fármacos se administran solos o en forma concomitante. La farmacocinética de ambos aparenta ser lineal en el rango de dosis de la coadministración (es decir, entre 150 mg y 300 mg para irbesartán y entre 5 mg y 10 mg para el amlodipino). Después de la administración oral de dosis terapéuticas, el amlodipino se absorbe bien y los niveles pico se alcanzan entre 6 y 12 horas después de la dosis. Se estima que la biodisponibilidad absoluta es de 64% a 90%. El volumen de distribución de amlodipino es de aproximadamente 21 l/kg. Estudios in vitro demostraron que aproximadamente 97,5% del amlodipino circulante se encuentra unida a las proteínas plasmáticas. La Amlodipina se convierte extensamente en metabolitos inactivos por metabolismo hepático; 10% del compuesto original y 60% de los metabolitos se excretan en la orina. La vida media terminal de eliminación del plasma es de aproximadamente 35-50 horas en consistencia con la administración de una dosis diaria. El alimento no afecta la biodisponibilidad de Aramax Plus D. Las concentraciones plasmáticas pico ocurren en 1,5 – 2 horas después de la administración oral para el irbesartán y 1- 2,5 horas para la hidroclorotiazida. La hidroclorotiazida se une en un 68% a proteínas plasmáticas, y su volumen aparente de distribución es 3,6 a 7,8 litros/kg. Metabolismo, Irbesartán se metaboliza en el hígado por la vía de la glucuronidación y oxidación. El principal metabolito circulante es el irbesartán glucurónico (aproximadamente el 6%). Irbesartán se oxida principalmente por el citocromo P450 isoenzima CYP2C9. Eliminación, el irbesartán y sus metabolitos son excretados por las vías biliar y renal. Cerca del 20% de una dosis oral es recuperado en la orina y el resto en las heces. La hidroclorotiazida no es metabolizada y es eliminada por los riñones. La vida media plasmática de la hidroclorotiazida está entre 5-15 horas. La vida media de eliminación terminal (t1/2) de irbesartán es 11-15 horas. Las concentraciones estacionarias plasmáticas son alcanzadas dentro de los tres días posteriores a la iniciación de un régimen de dosificación de una dosis diaria.
INDICACIONES:
Aramax Plus D está indicado para el tratamiento de la hipertensión, como coadyuvante en la protección renal en pacientes hipertenso diabético tipo II, así como también en el tratamiento de la nefropatía diabética establecida en pacientes hipertensos diabéticos tipo II.
CONTRAINDICACIONES:
Aramax Plus D está contraindicado en pacientes que son hipersensibles a irbesartán, medicamentos derivados de las sulfonamidas (ej., tiazidas), o a cualquier otro componente de la formulación de Aramax Plus D está contraindicado en pacientes con anuria, pacientes con insuficiencia renal grave, hipopotasemia refractaria, hipercalcemia, insuficiencia hepática grave cirrosis biliar y colestasis. Aramax Plus D está contraindicado en el segundo y tercer trimestre de embarazo. No administrar Aramax Plus D concomitante con aliskiren o IECAS en pacientes con diabetes o IR moderada a severa. hipertensos que no tienen otros factores de riesgo para el desarrollo de hipotensión. Aunque no hay experiencia con Aramax Plus en mujeres embarazadas, la exposición en el útero a los inhibidores de la ECA dados a las mujeres embarazadas durante el segundo y tercer trimestres, se ha reportado, que causa daño al feto. Así, Aramax Plus D no debe ser usado durante el embarazo y si ocurre durante la terapia, debe ser suspendido lo antes posible. Las tiazidas cruzan la barrera placentaria. El uso de diuréticos en el embarazo no es recomendable ya que puede causar ictericia neonatal y trombocitopenia. No se recomienda el uso de Aramax Plus D en pacientes con enfermedad renal severa. Sin embargo, la hipocalemia puede desarrollarse cuando son usados solos a dosis altas. Su uso concomitante con irbesartán, reduce la frecuencia de hipocalemia. En pacientes diabéticos pueden ser necesarios ajustes de la dosificación de insulina o de agentes hipoglucemiante. Se ha asociado al tratamiento con tiazídicos el incremento de los niveles de colesterol y triglicéridos; sin embargo, a la dosis de 12,5 mg de contenida en Aramax Plus D, estos efectos no se han observado han sido mínimos. Precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca de grados NYHA II y IV de etiología no isquémica, amlodipino se asocia con un mayor número de informes de edema pulmonar a pesar de no observarse una diferencia significativa a la incidencia de agravamiento de la suficiencia cardiaca en comparación con el placebo. Como sucede con todos los antagonistas de calcio, la vida media de amlodipino esta prolongada en pacientes con disfunción hepática y no se han establecido las recomendaciones posológicas, por lo tanto, debe administrarse con precaución en estos pacientes. Al conducir vehículos u operar maquinarias se debe de tomar en cuenta que ocasionalmente pueden producirse mareos o sensación de cansancio durante el tratamiento. La activación del LES ha sido reportada durante el uso de diuréticos tipo tiazidas. La hidroclorotiazida es una sulfonamida, los derivados de la sulfonamida pueden causar una reacción que puede resultar en glaucoma secundario agudo de ángulo estrecho y/o una miopía aguda.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 30 tabletasDOSIS:
La experiencia en adultos expuestos a dosis de hasta 900 mg/día de Irbesartán por 8 semanas no reveló toxicidad. Los datos disponibles para amlodipino sugieren que una sobredosis podría producir vasodilatación periférica y posiblemente, taquicardia refleja. Se informó hipotensión sistémica acentuada, inclusive con shock y evolución fatal. Tratamiento: el tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Las medidas sugeridas incluyen lavado gástrico. Se demostró que la administración de carbón activado a voluntarios sanos inmediatamente o hasta dos horas después de la ingestión de 10 mg de amlodipino disminuye significativamente la absorción de Amlodipina. Vía de administración: Oral. DOSIS: La dosis recomendada de Aramax Plus D es de una tableta por día. Puede administrarse con o sin alimentos. Debe administrar en pacientes cuya presión arterial no se encuentra adecuadamente controlada con la monoterapia con irbesartán y/o amlodipino. La dosis debe individualizarse según la respuesta al tratamiento.: Niños: No se han estudiado la eficacia y la seguridad. Pacientes ancianos: generalmente no es necesario un ajuste de dosis en pacientes ancianos, no se observan diferencias en eficacia o seguridad entre pacientes ancianos (≥65 años) y pacientes jóvenes.
INFORMACIONES ADICIONALES:
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Basado en datos in vitro, no se espera que ocurra ninguna interacción con medicamentos cuyo metabolismo depende de isoenzimas del citocromo P450, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 o CYP3A4. Irbesartán es metabolizado principalmente por la CYP2C9, sin embargo, no se observó interacción significativa cuando se administró junto con Warfarina (metabolizado por la CYP2C9), no afecta la farmacocinética de la digoxina o la simvastatina. En pacientes ancianos, con depleción de volumen, o con compromiso de la función renal la coadministración de AINEs, incluyendo inhibidores selectivos de COX-2, con antagonistas de los receptores de angiotensina II, puede resultar en un deterioro de la función renal, estos efectos son usualmente reversibles. Alcohol, barbitúricos o narcóticos: pueden potenciar la hipotensión ortostática inducida por diuréticos tiazídicos. Medicamentos antidiabéticos (orales e insulina): las tiazidas pueden elevar los niveles de glucosa en sangre, por lo que el ajuste de los antidiabéticos puede ser necesario. Medicamentos antigotosos: pueden ser necesario el ajuste de dosis, ya que la hidroclorotiazida puede elevar el nivel del ácido úrico en la sangre. Glucósidos cardiacos (ej. digoxina) y otros fármacos antiarrítmicos (ej. sotalol): los diuréticos que inducen hipocalemia pueden acentuar arritmias cardiacas. Si se prescribe calcio, o medicamentos ahorradores de calcio (ej. terapia con vitamina D), se deben monitorear los niveles séricos de calcio y en consecuencia ajustar la dosis de calcio. Litio: se ha reportado incremento en las concentraciones séricas de litio y toxicidad por litio, por el uso concomitante con Irbesartán.
